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學術動態 /Academic

印度合成新型化合物可殺死癌細胞

時間:2019-05-22

        印度研究人員最近報告說,他們新合成25種喹啉衍生物,在用實驗室培育癌細胞系進行的測試中,它們表現出強大的抗癌活性。


        據《印度教徒報》近日報道,這25種新型喹啉衍生物由印度化學生物研究所設計并合成,針對它們抗癌功效的實驗由印度科學培育協會完成。


        研究人員說,新型喹啉衍生物抗癌機制與現有的拓撲異構酶1抑制劑類藥物類似,但它們具有更強的殺滅癌細胞能力。


        拓撲異構酶1是一種對脫氧核糖核酸(DNA)復制至關重要的基礎酶。它可與DNA分子結合形成一個復合物并裂解DNA的一條鏈,使DNA分子從螺旋狀展開。當DNA分子展開后,拓撲異構酶1會重新加入被裂解的DNA鏈使其修復并復制。


        癌細胞增殖能力遠超健康細胞,其中產生的拓撲異構酶1數量也遠超正常細胞,因此拓撲異構酶1可與DNA分子形成更多復合物?,F有拓撲異構酶1抑制劑類抗癌藥物具有捕獲上述復合物能力,會減少修復被裂解DNA鏈的拓撲異構酶1的數量,使癌細胞復制受影響并死亡。但現有藥物只能短暫困住這種復合物,易被體液清除,約20分鐘內斷裂DNA鏈就會被修復。


        研究人員用實驗室培育乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌和結腸癌等細胞系,對新合成化合物抑制拓撲異構酶1活性和殺死癌細胞效果進行測試。結果顯示,25種喹啉衍生物對拓撲異構酶1均表現出類似抑制功效,可將拓撲異構酶1與DNA分子形成的復合物困住長達5個小時,抑制拓撲異構酶1功效明顯好于現有藥物。


        “我們(合成)化合物特點是,當拓撲異構酶1和DNA處于分離狀態,化合物不會與它們發生反應或結合。只有拓撲異構酶1與DNA形成復合物后,它們才與復合物結合。因此我們設計的化合物可被視為靶向治療(藥物)?!眳⑴c研究的阿林達姆·塔盧克達爾博士說。


        相關論文已發表在美國《醫學化學雜志》上。印度化學生物研究所和印度科學培育協會已在印度為所有25種喹啉衍生物申請專利。


           來源:重慶晚報

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